Hoàn thiện qui trình sản xuất geraniin từ vỏ quả chôm chôm (Nephelium lappaceum L.) hỗ trợ điều trị bệnh cao huyết áp và bệnh đái tháo đường

Bùi Quốc Khánh
Hiện nay, gần 1 tỉ người trên thế giới đang bị cao huyết áp và dự tính đến năm 2025 con số này sẽ tăng thêm 50%. Ở Mỹ, bệnh cao huyết áp đang ảnh hưởng đến 1/3 người lớn, tức là khoảng 72 triệu người. Ở Tây Âu còn cao hơn, tại Anh, Thụy điển và Ý 38%, Tây Ban Nha 45%, Đức 55%. Ở Việt Nam, dự tính số người bị bệnh cao huyết áp khoảng 10-11 triệu người. Cao huyết áp là nguyên nhân quan trọng làm cho hàng triệu người tử vong và là nguyên nhân chủ yếu dẫn đến đột qui và suy thận, gây mù lòa, mất trí.

3-1-1686844265.jpg
 

Đái tháo đường (ĐTĐ) là một căn bệnh mãn tính, phổ biến, dễ mắc phải và điều trị tốn kém. Nếu căn bệnh này bị phát hiện muộn hoặc kiểm soát kém sẽ gây ra các biến chứng cấp và mạn tính nguy hiểm, đột quỵ, mù lòa, tổn thương thận, loét bàn chân có thể dẫn đến cắt đoạn chi… Theo thống kê của Liên đoàn ĐTĐ thế giới, VIệt Nam có khoảng 5,76 triệu người mắc ĐTĐ. Theo Lancet (tạp chí Y khoa uy tín của Anh) cứ 10 người Việt Nam thì 1 người có nguy cơ mắc tiền ĐTĐ.

Các thuốc điều trị ĐTĐ và HHA nguồn gốc tân dược có giá thành cao, chỉ có tác dụng chữa triệu chứng, không trị tận gốc căn nguyên gây bệnh mà còn có nhiều tác dụng phụ. Việc phải sử dụng thường xuyên trong thời gian dài các thuốc tân dược với nhiều tác dụng phụ là mối lo ngại của rất nhiều bệnh nhân và họ luôn tìm kiếm một sản phẩm có nguồn gốc tự nhiên, có hiệu quá điều trị cao, lâu dài, không có tác dụng phụ, yên tâm khi sử dụng lâu dài.

Chôm chôm (Nephelium lappaceum L.) là một trong những loại cây ăn quả phổ biến nhất hiện nay ở Việt Nam và được phân bố chủ yếu ở các tỉnh thuộc lưu vực sông Đồng Nai và khu vực Nam bộ. Một số tỉnh sản xuất chủ lực như Đồng Nai khoảng 200.000 tấn, Bến Tre 64.493 tấn, Vĩnh Long 16.053 tấn, Tiền Giang 3.603 tấn... Với sản lượng ở các tỉnh phía Nam khoảng 358.000 tấn/năm thì khối lượng vỏ chôm chôm bỏ đi ước tính khoảng 161.000 – 179.000 tấn/năm, đây là nguồn nguyên liệu tiềm năng để có thể xử lý thành sản phẩm có giá trị gia tăng cao ứng dụng trong lĩnh vực dược phẩm.

Xuất phát từ thực tiễn trên, Cơ quan chủ trì Phòng Thí nghiệm Trọng điểm Công nghệ lọc, hóa dầu cùng phối hợp với Chủ nhiệm đề tài TS. Hoàng Thân Hoài Thu thực hiện Hoàn thiện qui trình sản xuất geraniin từ vỏ quả chôm chôm (Nephelium lappaceum L.) hỗ trợ điều trị bệnh cao huyết áp và bệnh đái tháo đường với mục tiêu hoàn thiện công nghệ ở qui mô 100kg nguyên liệu/mẻ để có thể triển khai hiệu quả trên thực tiễn nhằm góp phần hoàn thành mục tiêu của Chương trình nghiên cứu khoa học công nghệ trọng điểm quốc gia phát triển công nghiệp hoá dược đến năm 2020, đồng thời tạo ra dòng sản phẩm nguyên liệu dược thay thế hàng nhập khẩu, nâng cao giá trị cho nguồn dược liệu Việt Nam.

Nguyên liệu vỏ chôm chôm Nephelium lappaceum L. được tiến hành chiết với dung môi ethanol. Dịch chiết ethanol được cô đuổi dung môi nhằm thu cao chiết tổng. Tiếp theo, quá trình chiết phân lập với dung môi ethyl acetate được diễn 4 ra. Trong bước này, cao chiết tổng được chiết phân đoạn với ethyl acetate nhằm nâng cao hàm lượng geraniin trong cao chiết. Sau quá trình này, dịch chiết ethyl acetate cũng được cô đuổi dung môi nhằm thu được cao chiết ethyl acetate với hàm lượng geraniin cao. Cao chiết ethyl acetate được tiến hành sắc ký cột sắc ký pha đảo C18 với dung môi rửa giải gradient nước/etanol tăng từ 100% nước đến 100% etanol, thu được 7 phân đoạn kí hiệu NL1- NL7. Ở phân đoạn NL03 tương ứng với hệ dung môi EtOH/H2O là 10/90, cô quay loại dung môi, thu được tủa màu vàng chanh. Rửa tủa bằng nước cất nhiều lần, loại bỏ dịch đường hòa tan, còn lại tủa ít tan. Tủa này được kết tinh lại trong hệ dung môi H2O/acetone, bay hơi chậm dung môi trong điều kiện nhiệt độ phòng đến khi hình thành tinh thể. Tinh thể tạo thành được lọc, sấy chân không ở 40oC. Sản phẩm thu được được cấp đông ở 0oC để bảo quản.

Sau thời gian nghiên cứu, đề tài đã thu được những kết quả như sau:

- Đã hoàn thiện qui trình nghiên sơ chế, quản nguyên liệu đảm bảo lượng hoạt chất ít hao hụt nhất.

- Đã tiến hành khảo sát nguyên liệu và các yếu tố ảnh hưởng đến chất lượng nguyên liệu. Kết quả cho thấy, sau khi thu hoạch, vỏ chôm chôm được rửa sạch, sau đó sấy khô ở 40oC, trong 24 giờ và bảo quản vỏ chôm chôm trong túi nilon tối màu, có hút chân không để đảm bảo hàm lượng hoạt chất không bị hao hụt.

- Đã hoàn thiện qui trình phân lập và tinh chế geraniin qui mô phòng thí nghiệm. Ở qui trình này, nguyên liệu vỏ chôm chôm sử dụng là nguyên liệu chọn lọc, hàm lượng geraniin là 6,18%.

- Đã hoàn thiện qui trình công nghệ phân lập và tinh chế geraniin qui mô 100kg nguyên liệu/mẻ Nguyên liệu sử dụng là vỏ chôm chôm công nghiệp, hàm lượng geraniin là 4,98%

- Đã hoàn thiện qui trình phân lập và tinh chế geraniin đạt hàm lượng 98% Sử dụng cao chiết thu được sau giai đoạn 2 của quá trình phân lập geraniin 95% làm nguyên liệu đầu vào cho việc phân lập geraniin 98%:

- Đã nghiên cứu qui trình bào chế viên nang chứa geraniin hàm lượng 20mg/viên nang qui mô 5000 viên/mẻ

- Đã sản xuất thử nghiệm 5kg sản phẩm geraniin hàm lượng ≥95% theo HPLC, 30g geraniin hàm lượng ≥98% theo HPLC và 200.000 viên nang chứa 20mg geraniin/viên nang.

Có thể tìm đọc báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 18437/2021) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.

ĐĂNG KÝ HỘI VIÊN